Amitriptyliin

Amitriptyliin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Amitriptyliin

ATX kood: N06AA09

Toimeaine: amitriptüliin (amitriptüliin)

Tootja: CJSC ALSI Pharma (Venemaa), OÜ Ozon (Venemaa), LLC Sintez (Venemaa), Nycomed (Taani), Grindeks (Läti)

Kirjelduse ja foto tegelikustamine: 07/12/2018

Hinnad apteekides: 20 rubla.

Amitripülliin on antidepressant, millel on väljendunud sedatiivne, antibakteriaalne ja haavandivastane toime.

Vabastage vorm ja koostis

Ravimit valmistatakse lahuse ja tablettidena.

Tabletid on kaksikkumerad, ümmargused, kollased, kilega kaetud.

Ravimi koostises on toimeaine amitripüliinvesinikkloriid. Tablettide abikomponendid on:

• Laktoosmonohüdraat;
• Kaltsiumstearaat;
• Maisitärklis;
• Kolloidne ränidioksiid;
• Želatiin;
• Talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amitripülliin on tritsükliline antidepressant, mis kuulub monoamiini neuronaalse neeldumise mitteselektiivsete inhibiitorite rühma. Seda iseloomustab tugev sedatiivne ja tymoanaleptiline toime.

Ravimi antidepressiivse toime mehhanism on tingitud katehhoolamiinide (dopamiini, norepinefriini) ja serotoniini vastupidise neuronaalse püüdmise pärssimisest kesknärvisüsteemis. Amitriptüliinil on muskariinne koliinergilise retseptori antagonisti omadused perifeerses ja kesknärvisüsteemis ning sellele on iseloomulik ka H-ga seotud perifeerse antihistamiiniga.₁-retseptoreid ja antiadrenergilisi toimeid. Aine on anti-neuralgia (tsentraalne valuvaigistav), animeesivastane ja haavandivastane toime ning aitab ka eemaldada voodikohta. Antidepressiivne toime ilmneb 2-4 nädala jooksul pärast kasutamist.

Farmakokineetika

Amitripüliinil on organismis suur imendumine. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon umbes 4... 8 tunni pärast ja on 0,04 - 0,16 µg / ml. Tasakaalukontsentratsioon määratakse umbes 1–2 nädalat pärast ravi alustamist. Amitripüliini sisaldus vereplasmas on väiksem kui kudedes. Aine biosaadavus, olenemata selle manustamisviisist, varieerub 33% -lt 62% -ni ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit nortriptüliin on vahemikus 46 kuni 70%. Jaotusruumala on 5–10 l / kg. Amitriptiliini terapeutilised vere kontsentratsioonid, millel on tõestatud efektiivsus, on 50-250 ng / ml ja samad näitajad nortriptüliini aktiivse metaboliidi suhtes on 50-150 ng / ml.

Amitriptüliin seondub plasmavalkudega 92–96%, ületab histohematogeensed barjäärid, sealhulgas vere-aju barjääri (sama kehtib nortriptüliini kohta) ja platsentaarbarjääri kohta, samuti tuvastatakse see rinnapiimas kontsentratsioonides, mis on sarnased plasmale.

Amitripülliin metaboliseerub peamiselt hüdroksüülimise teel (selle eest vastutab CYP2D6 isoensüüm) ja demetüleerimisel (protsessi juhib CYP3A ja CYP2D6 isoensüümid), millele järgneb glükuroonhappe konjugaatide moodustumine. Metabolismi iseloomustab märkimisväärne geneetiline polümorfism. Peamine farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit on sekundaarne amiin, nortriptüliin. Cis- ja trans-10-hüdroksünortriptüliini ja cis- ja trans-10-hüdroksüamitripülliini metaboliitide aktiivsusprofiil on peaaegu sama, mis nortriptüliinil, kuid nende toime on vähem väljendunud. Amitriptüliin-N-oksiid ja demetüülnortriptüliin määratakse plasmas ainult mikroorganismide kontsentratsioonis ja esimesel metaboliidil puudub farmakoloogiline toime. Võrreldes amitriptilliiniga, iseloomustab kõiki metaboliite oluliselt vähem väljendunud m-antikolinergilist toimet. Hüdroksüülimise kiirus on peamine tegur, mis põhjustab renaalset kliirensit ja seega ka plasmataset. Väikeses osas patsientidest on hüdroksüülimise kiirus vähenenud geneetiliselt.

Amitriptüliini poolväärtusaeg vereplasmast on amitriptiliini puhul 10–28 tundi ja nortripüliini puhul 16–80 tundi. Keskmine toimeaine kliirens on keskmiselt 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptyliin eritub metaboliitidena peamiselt uriinis ja väljaheites. Ligikaudu 50% manustatud annusest eritub neerude kaudu 10-hüdroksü-amitriptüliini ja selle glükuroonhappe konjugaadina, ligikaudu 27% eritub 10-hüdroksü-nortripülliinina ja vähem kui 5% amitripüliini eritub nortripüliinina ja muutumatuna. Täielikult eritub ravim kehast 7 päeva jooksul.

Eakatel patsientidel väheneb amitriptüliini metabolismi kiirus, mis viib ravimi kliirensi vähenemiseni ja poolväärtusaja pikenemisele. Maksafunktsiooni häired võivad tekitada ainevahetusprotsesside aeglustumist ja amitriptyliini sisalduse suurenemist vereplasmas. Neerufunktsiooni häirega patsientidel aeglustub nortriptüliini ja amitriptüliini metaboliitide eritumine, kuid metaboolsed protsessid toimuvad sarnaselt. Kuna amitriptüliin seondub hästi plasmavalkudega, on selle eemaldamine organismist dialüüsi teel peaaegu võimatu.

Näidustused

Vastavalt juhistele on amitripüliin ette nähtud involutsionaalse, reaktiivse, endogeense, meditsiinilise iseloomuga depressiivsete seisundite raviks, samuti alkoholi kuritarvitamise taustal, orgaaniliste ajukahjustuste korral, millele lisanduvad unehäired, agitatsioon, ärevus.

Amitriptyliini kasutamise näidustused on järgmised:

• Skisofreeniline psühhoos;
• Emotsionaalsed segavad häired;
• Käitumishäired;
• Öine enurees (välja arvatud vähese põie toon);
• Bulimia nervosa;
• Kroonilised valud (migreen, ebatüüpilised näonvalud, valu vähihaigetel, traumajärgne ja diabeetiline neuropaatia, reumaatiline valu, herpesejärgne neuralgia).

Ravimit kasutatakse ka seedetrakti haavandites, peavalu leevendamisel ja migreeni ennetamisel.

Vastunäidustused

• Müokardi juhtivushäired;
• Raske hüpertensioon;
• Neerude ja maksa ägedad haigused;
• Kusepõie atoon;
• Eesnäärme hüpertroofia;
• Paralüütiline soolestiku ummistus;
• Ülitundlikkus;
• Rasedus ja imetamine;
• Vanus kuni 6 aastat.

Kasutusjuhend Amitripüliin: meetod ja annus

Amitriptyliini tabletid tuleb alla neelata.

Algannus täiskasvanutele - 25-50 mg, võtke ravim öösel. 5-6 päeva jooksul suurendatakse annust, korrigeerides seda 150-200 mg / päevas, 3 jagatud annusena.

Juhised Amitriptyliin näitasid, et annust suurendatakse 300 mg-ni päevas, kui 2 nädala pärast ei täheldata paranemist. Kui depressiooni sümptomid on kadunud, tuleb annust vähendada 50-100 mg-ni päevas.

Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 nädala jooksul pärast ravi, loetakse edasine ravi ebapraktiliseks.

Väiksemate häiretega eakad patsiendid Amitripüliini tabletid on ette nähtud annuses 30-100 mg ööpäevas, neid võetakse üleöö. Pärast seisundi parandamist lastakse patsientidel lülituda minimaalse annuseni 25-50 mg päevas.

Intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatakse ainet aeglaselt annuses 20-40 mg 4 korda päevas. Ravi kestab 6-8 kuud.

Ravim neuroloogilise valu (sh krooniliste peavalude) ja migreeni vältimiseks võetakse annuses 12,5-100 mg päevas.

6–10-aastastele öösel enureesiga lastele manustatakse ööpäevas 10–20 mg ravimit ööpäevas ja 11–16-aastased lapsed saavad 25–50 mg päevas.

Depressiooni raviks 6-12-aastastele lastele on ravimi annus 10-30 mg või 1-5 mg / kg / päevas.

Kõrvaltoimed

Amitriptüliini kasutamine võib põhjustada nägemiskaotust, urineerimise vähenemist, suukuivust, silmasisese rõhu suurenemist, palavikku, kõhukinnisust ja funktsionaalset soolestiku ummistust.

Tavaliselt kaovad kõik need kõrvaltoimed pärast etteantud annuste vähendamist või pärast seda, kui patsient on ravimiga harjunud.

Lisaks võib ravikuuri ajal täheldada:

• Nõrkus, uimasus ja väsimus;
• Ataksia;
• Unetus;
• Pearinglus;
• Luupainajad;
• Segadus ja ärrituvus;
• Treemor;
• Mootori agitatsioon, hallutsinatsioonid, halvenenud tähelepanu;
• Paresteesia;
• Krambid;
• Arütmia ja tahhükardia;
• Iiveldus, kõrvetised, stomatiit, oksendamine, keele värvimuutus, epigastraalne ebamugavustunne;
• Anoreksia;
• Maksaensüümide suurenemine, kõhulahtisus, ikterus;
• Galaktorröa;
• Tugevuse, libiido, munandite turse muutused;
• Urtikaria, sügelus, purpura;
• Juuste väljalangemine;
• Lümfisõlmede turse.

Üleannustamine

Vastus amitripüliini üleannustamisele on patsientidel väga erinev. Täiskasvanud patsientidel põhjustab enam kui 500 mg ravimi manustamine mõõdukat või rasket mürgitust. Amitriptüliini vastuvõtmine annuses 1200 mg ja rohkem põhjustab surmava tulemuse.

Üleannustamise sümptomid võivad areneda nii kiiresti ja äkki kui ka aeglaselt ja märgatavalt. Esimesel tunnil esineb hallutsinatsioone, agitatsiooni, agitatsiooni või uimasust. Suurte annuste kasutamisel täheldatakse sageli amitripüliini:

• neuropsühhiaatrilised sümptomid: hingamiskeskuse häired, kesknärvisüsteemi järsk depressioon, krampide krambid, teadvuse taseme langus kuni kooma;
• antikolinergilised nähud: soole motoorika aeglustumine, müdriaas, palavik, tahhükardia, kuivad limaskestad, uriinipeetus.

Üleannustamise sümptomite tõttu suurenevad ka südame-veresoonkonna süsteemi muutused, mille tulemuseks on arütmiad (ventrikulaarne fibrillatsioon, südame rütmihäired, mis esinevad Torsade de Pointesi tüüpi, ventrikulaarne tahhüarütmia). EKG näitab ST-segmendi depressiooni, PR-intervalli pikenemist, T-laine inversiooni või lamedust, QT-intervalli pikenemist, QRS-i kompleksi laienemist ja erinevatel astmetel intrakardiaalse juhtimise blokeerimist, mis on võimeline arenema kuni suurenenud südame löögisageduse, madalama vererõhu, intraventrikulaarse blokaadi, südamepuudulikkuse ja südame seiskumise poole. Samuti on olemas seos QRS-kompleksi laienemise ja toksiliste reaktsioonide raskuse vahel ägeda üleannustamise korral. Patsientidel on sageli sümptomeid nagu hüpokaleemia, metaboolne atsidoos, kardiogeenne šokk, madal vererõhk, südamepuudulikkus. Pärast patsiendi ärkamist on ataksias, agitatsioonis, hallutsinatsioonides, segasuses taas negatiivsed sümptomid.

Terapeutilise meetmena on vaja lõpetada amitripüliini kasutamine. Soovitatav on manustada 1–3 mg füüsikapigmiini annust 1–2 tunni jooksul intramuskulaarselt või intravenoosselt, vee- ja elektrolüütide tasakaalu säilitamist ning vererõhu normaliseerumist, sümptomaatilist ravi, vedeliku infusiooni. Samuti on vajalik kardiovaskulaarse aktiivsuse jälgimine, mis viiakse läbi 5 päeva EKG abil, kuna ägeda seisundi ägenemine võib toimuda 48 tunni pärast ja hiljem. Maoloputuse, sunddiureesi ja hemodialüüsi efektiivsust peetakse madalaks.

Erijuhised

Ravimi antidepressiivne toime areneb 14-28 päeva jooksul pärast kasutamist.

Juhiste kohaselt tuleb tööriista kasutada ettevaatlikult, kui:

• Bronhiaalastma;
• Maniakaal-depressiivne psühhoos;
• Alkoholism;
• Epilepsia;
• Luuüdi veret moodustava funktsiooni inhibeerimine;
• Hüpertüreoidism;
• Angina pectoris;
• Südamepuudulikkus;
• Intraokulaarne hüpertensioon;
• Nurkade sulgemise glaukoom;
• Skisofreenia.

Amitriptiliinravi ajal on keelatud autot juhtida ja töötada potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega, mis nõuavad suurt tähelepanu, samuti alkoholi kasutamist.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Amitriptiliini kasutamine rasedatel ei ole soovitatav. Kui ravimit määratakse raseduse ajal, tuleb patsienti hoiatada loote võimalike suurte ohtude eest, eriti raseduse kolmanda trimestri ajal. Tritsükliliste antidepressantide vastuvõtmine raseduse kolmandal trimestril võib põhjustada vastsündinu neuroloogiliste häirete teket. Vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal nortriptiliini (amitriptüliini metaboliiti), esineb unisust ning mõnedel lastel on teatatud ka uriinipeetuse juhtudest.

Amitriptüliin määratakse rinnapiima. Rinnapiima ja vereplasma kontsentratsioonide suhe rinnaga toitvatel imikutel on 0,4–1,5. Ravi ajal ravimiga tuleb rinnaga toitmine lõpetada. Kui mingil põhjusel ei ole see võimalik, tuleb hoolikalt jälgida lapse seisundit, eriti esimese nelja elunädala jooksul. Lapsed, kelle emad on imetamisest loobunud, võivad soovimatuid kõrvaltoimeid esile kutsuda.

Kasutage lapsepõlves

Depressiooni ja muude vaimsete häirete all kannatavate laste, noorukite ja noorte (kuni 24-aastaste) patsientide puhul suurendavad antidepressandid platseeboga võrreldes suitsidaalsete mõtete ohtu ja võivad tekitada suitsidaalset käitumist. Seetõttu on Amitriptyliini määramisel soovitatav hoolikalt kaaluda ravi võimalikke eeliseid ja suitsiidiriski.

Kasutage vanemas eas

Eakate patsientide puhul võib amitripülliin põhjustada meditsiinilise psühhoosi teket, peamiselt öösel. Pärast ravimi katkestamist kaovad need nähtused mõne päeva jooksul.

Ravimi koostoime

Amitriptüliini ja MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine võib tekitada serotoniini sündroomi, millega kaasneb hüpertermia, agitatsioon, müoklonus, treemor, segasus.

Amitriptüliin võib tugevdada fenüülpropanoolamiini, epinefriini, norepinefriini, fenüülefriini, efedriini ja isoprenaliini toimet südame-veresoonkonna süsteemi toimimisele. Sellega seoses ei ole soovitatav koos amitripüliiniga määrata dekongestante, anesteetikume ja muid neid aineid sisaldavaid ravimeid.

Ravim võib nõrgendada metüülopa, guanetidiini, klonidiini, reserpiini ja betanidiini antihüpertensiivset toimet, mis võib nõuda nende annuse korrigeerimist.

Kombineerituna amitriptüliiniga antihistamiinravimitega suureneb mõnikord kesknärvisüsteemi ja ravimitega, mis tekitavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, ekstrapüramidaalse toime sageduse ja tõsiduse suurenemist.

Samaaegne amitriptilliin ja mõned neuroleptikumid (eriti sertindool ja pimosiid, samuti sotalool, halofantriin ja tsisapriid), antihistamiinid (terfenadiin ja astemisool) ja ained, mis pikendavad QT-intervalli (antiarütmikumid, näiteks kinidiin), suurendavad maohaavandi ja anesteesia diagnoosimise riski. Seentevastased ained (terbinafiin, flukonasool) suurendavad amitriptyliini kontsentratsiooni seerumis, suurendades seeläbi selle toksilisi omadusi. Samuti registreeritakse sellised ilmingud nagu minestamine ja ventrikulaarse tahhükardiale iseloomulikud paroksüsmid (Torsade de Pointes).

Barbituraadid ja teised ensüümi indutseerijad, eriti karbamasepiin ja rifampitsiin, võivad intensiivistada amitriptüliini metabolismi, mis viib selle kontsentratsiooni vähenemiseni veres ja selle efektiivsuse vähenemist.

Koos kaltsiumikanali blokaatoritega, metüülfenidaadiga ja tsimetidiiniga on võimalik inhibeerida amitriptüliinile omaseid ainevahetusprotsesse, suurendada selle taset vereplasmas ja toksilisi reaktsioone.

Samaaegse amitriptiliini ja neuroleptikumide kasutamisega on vaja arvestada, et need ravimid pärsivad üksteise ainevahetust, aidates vähendada konvulsiivse valmisoleku künnist.

Amitripüliini manustamisel koos kaudsete antikoagulantidega (indandioni või kumariini derivaadid) võib viimaste antikoagulantset toimet suurendada.

Amitripülliin suudab halvendada glükokortikosteroidide poolt põhjustatud depressiooni kulgu. Krambivastaste ravimite ühine tarbimine võib suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, vähendada krambiaktiivsuse künnist (kui seda võetakse suurte annustena) ja see viib ravi mõju vähenemiseni.

Amitriptüliini kombinatsioon ravimitega, mis on ette nähtud türeotoksikoosi raviks, suurendab agranulotsütoosi riski. Kilpnäärme hüperfunktsiooniga patsientidel või kilpnäärme ravimit kasutavatel patsientidel suureneb rütmihäirete oht, mistõttu tuleb sellel patsiendikategoorial olla ettevaatlik amitriptyliini kasutamisel.

Fluvoksamiin ja fluoksetiin võivad suurendada amitripüliini taset plasmas, mis võib vajada viimast väiksemat annust. Selle tritsüklilise antidepressandi määramisel koos bensodiasepiinide, fenotiasiinide ja koliinoblokaatoritega täheldatakse mõnikord keskse holinoblokeerumise ja sedatiivse toime vastastikust tugevdamist ning epilepsiahoogude tekkimise riski suurenemist krambiläve vähenemise tõttu.

Östrogeenid ja östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid võivad suurendada amitripüliini biosaadavust. Tõhususe säilitamiseks või toksiliste omaduste vähendamiseks on soovitatav vähendada kas amitriptüliini või östrogeeni annust. Ka mõningatel juhtudel kasutage ravimi kaotamist.

Amitriptilliini ja disulfiraami ning teiste atsetaldehüüdi hüdrogeeni inhibiitorite kombinatsioon võib suurendada psühhootiliste häirete ja segaduse tekkimise riski. Ravimi väljakirjutamisel koos fenütoiiniga pärsitakse viimaste metaboolseid protsesse, mis mõnikord viib selle toksilise toime suurenemiseni, millele järgneb treemor, ataksia, nüstagm, hüperrefleksia. Amitriptilliinravi alustamisel fenütoiini kasutavatel patsientidel on vaja metabolismi sisalduse suurenemise riski tõttu kontrollida plasma sisaldust plasmas. Te peaksite pidevalt jälgima amitriptüliini terapeutilise toime raskust, kuna võib osutuda vajalikuks selle annuse kohandamine ülespoole.

Hypericum perforatum'i ravimid vähendavad amitriptyliini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas umbes 20% võrra, mis on tingitud selle aine metabolismi aktiveerimisest, mis toimub maksas, kasutades CYP3A4 isoensüümi. See nähtus suurendab serotoniinisündroomi tekkimise riski ja seetõttu võib olla vajalik kohandada amitriptüliini annust vastavalt selle kontsentratsiooni määramisele vereplasmas.

Amitriptüliini ja valproehappe kombinatsioon aitab vähendada amitripüliini kliirensit vereplasmast, mis võib kaasa aidata amitriptüliini ja selle metaboliidi nortriptüliini sisalduse suurenemisele. Sellisel juhul on soovitatav pidevalt jälgida nortriptüliini ja amitriptüliini taset vereplasmas, et vajaduse korral vähendada selle annust.

Amitriptiliini ja liitiumpreparaatide suurte annuste võtmine üle 6 kuu võib põhjustada kardiovaskulaarsete tüsistuste ja krampide teket. Ka sel juhul määratletakse neurotoksilise toime märke, nimelt: mõtlemise, treemori, tähelepanu halva kontsentratsiooni, mälu halvenemise. See on võimalik isegi siis, kui nimetatakse amitriptyliini keskmised annused ja liitiumi ioonide normaalne kontsentratsioon veres.

Analoogid

Amitriptyliini analoogid on: Amitriptyline Nikomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyliin ja Vero-Amitriptyliin.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kuivas kohas temperatuuril 15-25 ° C.

Kõlblikkusaeg 4 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Amitriptilini ülevaated

Arstid lahkuvad tavaliselt positiivselt Amitriptyliini kohta, arvestades seda, et see on hea antidepressant. Paljud patsiendid aga kaebavad suurel hulgal kõrvaltoimeid ravi ajal (suukuivus, apaatia, uimasus). Samuti tekib mõnikord narkootikumide sõltuvus ravimist. Amitriptyliini tuleb kasutada ainult spetsialisti poolt määratud viisil. Samuti on teatatud ravimi toimest.

Amitriptiliini hind apteekides

Amitriptüliini ligikaudne hind tablettide kujul, mille annus on 10 mg, on 24‒33 rubla ja 25 mg annusega 20‒56 rubla (pakendis on 50 tükki). Ravimi maksumus lahuse kujul varieerub 42 kuni 47 rubla (pakend sisaldab 10 ampulli).

Amitriptyliin: kasutusjuhised

Koostis

1 tablett sisaldab amitriptüliinvesinikkloriidi ümberarvestamisel amitripüliinil-25 mg;

abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, hüpromelloos, magneesiumstearaat, aerosil, makrogool 6000, titaandioksiid, talk, tween-80, happe punane 2 C.

Kirjeldus

Näidustused

Vastunäidustused

Annustamine ja manustamine

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, mitte vedelikuna, pigistades.

Depressioonis määratakse täiskasvanutele esmakordselt 25 mg ravimit 3 korda päevas, vajadusel järk-järgult suurendades annust 25 mg iga kahe päeva järel 150 mg-ni päevas (aeg-ajalt kuni 225-300 mg / päev haiglas).

Säilitusannus vastab optimaalsele ravile.

Üle 65-aastased eakad patsiendid määravad ravimi esmalt annuses 10 mg Zraza päevas, vajadusel suurendades voodit iga kahe päeva järel 100-150 mg-ni päevas. Vajadusel soovitatakse ravimi kasutamist kindlaksmääratud annuses (10 mg), et välja kirjutada teine ​​annusvorm, mis vastab soovitatud annusele.

Säilitusannus vastab optimaalsele ravile.

Haiglas soovitatakse annuseid üle 150 mg ööpäevas (kuni 225 mg päevas ja mõnikord kuni 300 mg päevas).

Antidepressiivne toime ilmneb tavaliselt 2-4 nädala jooksul. Ravi antidepressantidega on sümptomaatiline ja seetõttu tuleb seda teha korduvalt, tavaliselt kuni 6 kuud pärast taastumist. Korduva (unipolaarse) depressiooniga patsientidel võib uute episoodide ärahoidmiseks olla vajalik säilitusravi mitu aastat.

Kroonilise valu sündroom _

Täiskasvanutele määratakse õhtul esmalt 25 mg ravimit. Annust võib järk-järgult suurendada vastavalt ravitoimele kuni 100 mg-ni õhtul.

Eakatel patsientidel peab ravi algama umbes poole soovitatud annusest.

7–10-aastaste laste enureesi korral on ravim ette nähtud annuses 10-20 mg, 11-16 aastat -25-50 mgna öö. Ravi maksimaalne kestus ei ületa kolme kuud. Vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel võib amitriptiliini manustada normaalsete annustena.

Soovitatav on hoolikalt valida annus ja võimaluse korral määrata ravimi sisaldus maksafunktsiooniga patsientide seerumis.

Annuse suurendamine toimub reeglina ravimi võtmisega õhtul või enne magamaminekut. Säilitusravi korral võib ööpäevase annuse võtta üks kord, eelistatult enne magamaminekut.

Ravi tuleb järk-järgult lõpetada, vähendades ravimi annust mitu nädalat.

Kõrvaltoimed

Antikolinergilised toimed; ähmane nägemine, majutuse halvatus, müdriaas, suurenenud silmasisese rõhu tõus (ainult isikutel, kellel on lokaalne anatoomiline eelsoodumus - kitsas eesmine ganglionisõlm), tahhükardia, virde kuivus, segasus (deliirium või hallutsinatsioonid), kõhukinnisus, paralüütiline soolehäire, urineerimisraskused. _

Närvisüsteemi häired: uimasus, minestus, väsimus, ärrituvus, ärevus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid (eriti eakatel patsientidel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ärevus, psühhomotoorne ärevus, maania, hüpomaania, mäluhäired, vähenenud kontsentratsioonivõime unetus, unistused, asteenia, peavalu, düsartria, väikeste lihaste värisemine, eriti käed, käed, pea ja keel, perifeerne neuropaatia (paresteesia), myasthenia gravis, müoklonus, ataksia, lisad iramiidi sündroom, suurenenud ja suurenenud epilepsiahoogud, muutused EEG-s..

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, südamepekslemine, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, mittespetsiifilised muutused EKG-s (5-T-intervalli või T-laine) patsientidel, kes ei põle südamehaigust, arütmiat, vererõhu labilisust (vererõhu langus või suurenemine), intraventrikulaarset rikkumist juhtivus (OGSZ kompleksi laienemine, muutused P-O intervallis, Tema kimbu kimpude blokeerimine).

Seedetrakti osa: iiveldus, harva - hepatiit (sealhulgas ebanormaalne maksafunktsioon ja kolestaatiline kollatõbi), kõrvetised, oksendamine, gastralgia, suurenenud söögiisu ja kehakaal, söögiisu ja kehakaalu vähenemine, stomatiit, maitse muutus, kõhulahtisus, keele tumenemine.

Endokriinsüsteemi osa: munandite, günekomastia suuruse (turse) suurenemine, piimanäärmete suuruse suurenemine, galaktorröa, libiido vähenemine või suurenemine, tugevuse, hüpo- või hüperglükeemia vähenemine, hüponatreemia (vasopressiini vähenenud produktsioon, ADH sündroomi ebapiisav sekretsioon).

Külg / organi vereloome: agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, purpura, eoinofiilia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, naha sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus Angioödeem.

Muu: juuste väljalangemine, tinnitus, turse, hüperpürexia, lümfisõlmede turse, uriinipeetus, lollakiuria.

Tagasivõtumishäired: järsku ravi katkestamine pärast pikaajalist ravi - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, esilekutsumine, unehäired, ebatavalised unistused, ebatavaline agitatsioon; järk-järgult pärast pikaajalist ravi - ärrituvus, motoorne rahutus, unehäired, ebatavalised unistused.

Seost ravimi manustamisega ei ole kindlaks tehtud: lupuse sarnane sündroom (rändeartriit, tuumorivastaste antikehade ilmumine ja positiivne reumatoidfaktor), ebanormaalne maksafunktsioon, ageusia..

Kõrvaltoimete korral konsulteerige oma arstiga ravimi edasise kasutamise kohta!

Üleannustamine

Võib-olla suureneb kirjeldatud kõrvaltoimete tõsidus.

Äge amitripiini mürgistus on ohtlik patsiendi elule isegi rahuldava üldise seisundi ja hingamisfunktsiooni säilitamise korral. Krambid ja keha eluliste funktsioonide tõsised rikkumised võivad tekkida ootamatult. Tõsise kardiotoksilise toime märk - OK5 kompleksi laiendamine EKG-le - võib ilmneda alles pärast 3-5 päeva (latentne periood) pärast toksilise annuse võtmist. -

Ravi: Üleannustamise korral peaksite kohe helistama.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui te võtate teisi ravimeid, informeerige kindlasti oma arsti! Etanooli ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sealhulgas teiste antidepressantide, barbituraatide, bensadiaeepiinide ja üldanesteetikumide) kombineeritud kasutamisega on võimalik kesknärvisüsteemi, respiratoorse depressiooni ja hüpotensiivse toime inhibeeriv toime märkimisväärselt suureneda. Suurendab tundlikkust etanooli sisaldavate vedelike suhtes.

Suurendab antikolinergilise toimega ravimite antikolinergilist toimet (näiteks fenotiasiinid, parkinsonismivastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperidiin, antihistamiinsed ravimid), mis suurendab kõrvaltoimete (kesknärvisüsteemi, nägemise, soolte ja põie) riski. -

Kombineerituna antihistamiinikumidega, klonidiin - tugevdab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet; atropiiniga - suurendab paralüütilise soole obstruktsiooni riski; põhjustab ekstrapüramidaalseid reaktsioone, ekstrapüramiidide toime tõsidust ja sagedust.

Samaaegse amitriptiliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indadiini derivaadid) kasutamisega võib viimane suurendada nende antikoagulantide aktiivsust.

Amitriptüliin võib suurendada glükokortikosteroidide põhjustatud depressiooni (GCS).

Koos krambivastaste ravimitega on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, alandades krambiaktiivsuse künnist (kui seda kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada selle efektiivsust.

Thyrotoxicosis'e raviks kasutatavad ravimid suurendavad agranulotsütoosi riski.

Vähendab fenütoiini ja alfa-blokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (tsimetidiin) pikendavad poolväärtusaega, suurendavad amitripüliini toksilise toime tekkimise riski (võib olla vajalik 20-30% annuse vähendamine), maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, qurbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid) vähendavad kontsentratsiooni. amitriptiliini efektiivsus.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni (võib olla vajalik vähendada amitripüliini annust 50% võrra).

Kombineerituna antikolinergiliste ainete, fenotiasiinide ja bensodiasepiinidega, sedatiivse ja tsentraalse antikolinergilise toime vastastikune tugevdamine ja epilepsiahoogude suurenenud risk (künnis-krambiaktiivsuse vähendamine); Fenotiasiinid võivad lisaks suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Samaaegne amitriptüliini kasutamine klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldolumiga, viimaste hüpotensiivse toime vähenemine; kokaiiniga - südame rütmihäirete oht.

Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust; antiarütmikumid (nagu kinidiin) suurendavad arütmia tekkimise riski (mis võib aeglustada amitriptüliini metabolismi).

Sdisulfirami ja teiste atsetaldehüüdi hüdrogeeni inhibiitorite kombineeritud kasutamine kutsub esile deliiriumi.

Ei sobi kokku MAO inhibiitoritega (võib suurendada hüperpüreksia pikkust, raskeid krampe, hüpertensiivseid kriise ja patsiendi surma). Pimosiid ja loendusanalüüs võivad suurendada südame rütmihäireid, mis avaldub O-T intervalli pikenemisel elektrokardiogrammis (EKG).

Parandab CVS epinefrmna, norelinefrina / zoprenalna, efedriini ja fenüülefriini toimet (kaasa arvatud isegi siis, kui need ravimid on osa lokaalanesteetikumidest) ja suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia, raske hüpertensiooni tekkimise riski.

Kui seda kasutatakse koos alfa-adrenergiliste stimulaatoritega intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias kasutamiseks (märkimisväärse süsteemse absorptsiooniga), võib selle vasokonstriktsiooni efekti suurendada.

Koos kilpnäärmehormoonidega, terapeutilise toime ja toksilise toime (sealhulgas südame rütmihäired ja kesknärvisüsteemi stimuleeriv toime) vastastikune paranemine. '

M-cholino b lookused ja antipsühhootilised ravimid (neuroleptikud) suurendavad hüperpürexia ja (eriti kuuma ilmaga) riski.

Kui seda manustatakse koos teiste hematotoksiliste ravimitega, võib C suurendada hematotoksilisust.

Ohutusabinõud

Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga!

Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu reguleerimine (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi vähendada); ravi ajal - perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos, mistõttu on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripitaoliste sümptomite ja stenokardia tekke korral), pikaajalise ravi abil, jälgides südame-veresoonkonna ja maksa funktsiooni. Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel on näidatud südame löögisageduse jälgimine, vererõhk, EKG. EKG-s on võimalik kliiniliselt ebaolulisi muutusi (T-hammaste silumine, 8-T segmendi kahanemine, C5K8 kompleksi laienemine). Ettevaatlik tuleb olla järsult vertikaalsesse asendisse „lamades” või “istudes”. Ravi ajal ei tohi etanop kasutada. Määra mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist, alustades väikestest annustest. Ravi järsku lõpetamisega pärast pikaajalist ravi on võimalik väljaviimise sündroomi tekkimine. Amitripülliin annustes, mis ületavad 150 mg päevas, vähendab krambiaktiivsuse künnist (tuleb kaaluda epilepsiahoogude ohtu tundlikel patsientidel, samuti muude, krampide sündroomi tekkimist soodustavate tegurite esinemisel, nagu näiteks mis tahes etioloogia ajukahjustus, antipsühhootiliste ravimite samaaegne kasutamine (neuroleptikumid), etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiaeelide, tühistamise ajal.

Raske depressioon ja suitsidaalse toime oht, mis võib püsida kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide või antipsühhootiliste ravimite rühma kuuluvate ravimitega ja pidevat meditsiinilist järelevalvet (ravimite säilitamine ja levitamine volikirjale). Patsiendid, kellel on ravi ajal depressiivse faasi ajal küünilised afektiivsed häired, võivad tekkida maniakaalsed või hüpomania seisundid (vaja on annuse vähendamist või ravimi ärajätmist ja antipsühhootilise ravimi väljakirjutamist). Pärast nende seisundite lõpetamist võib näidustuste korral jätkata väikese annuse manustamist. Võimalike kardiotoksiliste mõjude tõttu tuleb ravida türeotoksikoosi ja kilpnäärmehormooni preparaate saavatel patsientidel ettevaatust. Kombineeritult elektrokonvulsiivse raviga määratakse ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all. Eelsoodunud patsientidel ja eakatel patsientidel võib see provotseerida meditsiiniliste psühhooside arengut, peamiselt öösel (pärast ravimi katkestamist, kaovad nad mõne päeva jooksul). Võib põhjustada paralüütilist soole obstruktsiooni, peamiselt kroonilise obstruktiivse kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või patsientidel, kes on sunnitud kinni pidama voodikohta. Enne üld- või lokaalanesteesiat tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab amitripüliini. Antikolinergilise toime tõttu võib pisaravoolu kompositsioonis väheneda rebendite ja lima koguse suhteline suurenemine, mis võib põhjustada kontaktläätsed kasutavate patsientide sarvkesta epiteeli kahjustamist. Pikaajalise kasutamise korral täheldatakse hambakaariese esinemissageduse suurenemist. Riboflaviini vajadust võib suurendada. Loomade paljunemise uuring näitas kahjulikku mõju lootele ning ei ole läbi viidud adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel naistel, rasedatel tuleb seda ravimit kasutada ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles lootele võimaliku ohu. Tungib rinnapiima ja võib põhjustada imikute unisust. Lapsed on tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja potentsiaalselt surmavaks. Ravi ajal tuleb hoolitseda autojuhtimise ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste eest, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorset kiirust.

Antidepressantide võtmine suurendab suitsiidse käitumise ohtu.

Amitriptyliin

Kirjeldus 22. septembril 2014

• Ladinakeelne nimi: Amitriptyliin
• ATC-kood: N06AA09
• Toimeaine: Amitriptyliin
• Tootja: Grindeks (Läti), Nycomed (Taani), Sintez (Venemaa), Osoon (Venemaa), ALSI Pharma (Venemaa)

Koostis

Amitriptüliini tabletid ja tabletid sisaldavad 10 või 25 mg amitriptiliini vesinikkloriidi vormis toimeainet.

Tablettides on täiendavaid aineid: mikrokristalne tselluloos, talk, laktoosmonohüdraat, ränidioksiid, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis.

Täiendavad ained pillideks on: magneesiumstearaat, kartulitärklis, talk, polüvinüülpürolidoon, laktoosmonohüdraat.

1 ml lahust sisaldab 10 mg toimeainet. Täiendavad ained on: vesinikkloriidhape (naatriumhüdroksiid), dekstroosmonohüdraat, vesi infusiooniks, naatriumkloriid, benzetooniumkloriid.

Vormivorm

Ravim on saadaval tablettide, pillide ja lahuse kujul.

Farmakoloogiline toime

Tritsükliline antidepressant. Sellel on rahustav, tümoleptiline toime. Sellel on keskse geneesi täiendav valuvaigistav toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravim vähendab söögiisu, väldib voodikohta, omab antiserotoniini toimet. Ravimil on tugev keskne ja perifeersed antikolinergilised toimed. Antidepressiivne toime saavutatakse, suurendades serotoniini kontsentratsiooni närvisüsteemis ja norepinefriinis sünapsis. Pikaajaline ravi viib serotoniini ja beeta-adrenergiliste retseptorite funktsionaalse aktiivsuse vähenemiseni ajus. Amitripülliin vähendab depressiivsete ilmingute, ärevuse, ärevuse ja ärevuse raskust. H2-histamiiniretseptorite blokeerimise tõttu mao seinas (parietaalsed rakud) on ette nähtud haavandivastane toime. Ravim on võimeline vähendama kehatemperatuuri, vererõhu taset üldanesteesiaga. Ravim ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi. Antidepressiivne toime ilmneb pärast 3-nädalast ravi.

Aine maksimaalne kontsentratsioon veres toimub mõne tunni pärast, tavaliselt pärast 2-12. Selgub, et metaboliidid on uriiniga. See seondub hästi valkudega.

Näidustused amitriptiliini kasutamiseks

Millised pillid ja lahus on tavaliselt määratud?

Ravim on näidustatud depressiooniks (agitatsioon, ärevus, unehäired, alkoholi ärajätmine, orgaanilised aju kahjustused, neurootiline abstinensus), käitumishäiretega, segatud emotsionaalsete häiretega, öise enureesiga, kroonilise valu sündroomiga (koos onkopatoloogiaga, postherpetic neuralgiaga), närviline buliimia koos migreeniga (ennetamiseks), seedetrakti haavandiliste kahjustustega. Amitripülliini kasutamise näidised tablettides ja muudes vabanemisvormides on samad.

Vastunäidustused

Annotatsiooni kohaselt ei kasutata ravimit müokardiinfarkti, peamise komponendi talumatuse, nurga sulgemise glaukoomiga, ägeda mürgistuse, psühhoaktiivsete, valuvaigistavate, hüpnootiliste ravimitega, ägeda alkoholimürgitusega. Ravim on rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud, intraventrikulaarse juhtivuse tõsine rikkumine, ventrikulaarne juhtivus. Patoloogias veresoonkond mahasurumine medullaarsed vereloomet, maniakaal-depressiivse psühhoosi, astma, krooniline alkoholism, motoorsed seedesüsteemi, rabandus, maksahaiguste ja neerupuudulikkus, silmasisese hüpertensioon, uriinipeetus, eesnäärme hüperplaasia, hüpotensioon põie, türeotoksikoos, rasedus, epilepsia Amitriptüliini määratakse ettevaatusega.

Amitriptyliini kõrvaltoimed

Närvisüsteem: erutus, hallutsinatsioonid, desorientatsioon, minestus, asteenia, unisus, ärevus, hüpomaniaalne seisund, suurenenud depressioon, depersonaliseerimine, motoorsus, suurenenud epilepsiahoog, ekstrapüramidaalne sündroom, ataksia, müokloonus, perifeerse neuropaatia vormis esinev paresteesia ja süstoolsed krambid, ekstrapüramidaalne sündroom, ataksia, müokloonus, paresteesia perifeerse neuropaatia, anesteetikumina peavalud.

Antikolinergilised toimed: silmasisese rõhu suurenemine, nägemise ähmane nägemine, müdriaas, suukuivus, tahhükardia, urineerimisraskused, paralüütiline soole obstruktsioon, deliirium, segasus, higistamise vähenemine.

Südame-veresoonkonna süsteem: vererõhu ebastabiilsus, intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine, arütmia, ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus, südamepekslemine, tahhükardia.

Seedetrakt: keele tumenemine, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse muutus, oksendamine, kõrvetised, gastralgia, hepatiit, kolestaatiline kollatõbi.

Endokriinsüsteem: galaktorröa, hüperglükeemia, vähenenud tugevus või suurenenud libiido, piimanäärmete suuruse suurenemine, günekomastia, munandite turse, ADH ebapiisava sekretsiooni sündroom, hüponatreemia. Samuti on täheldatud hüpoproteineemiat, pollakiuria, uriinipeetust, lümfisõlmede paistetust, hüperpüreksiat, turset, tinnitust, juuste väljalangemist.

Ravimi kaotamisega täheldati ebatavalist agitatsiooni, unehäireid, halb enesetunnet, peavalu, kõhulahtisust, iiveldust, ebatavalisi unistusi, liikumatus, ärrituvus. Intravenoosselt manustatuna esineb põletustunne, lümfangiit, tromboflebiit, allergiline reaktsioon.

Amitriptüliini kõrvaltoimete ülevaated on üsna sagedased. Kasutamisel võib ravim olla sõltuvust tekitav.

Amitriptyliin, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ravimit võetakse suu kaudu vahetult pärast sööki, ilma närimiseta, mis tagab mao seinte kõige vähem ärrituse. Algannus on täiskasvanutel öösel 25-50 mg. 5 päeva jooksul suurendatakse ravimi kogust 200 mg-ni päevas kolme annusena. Kui 2 nädala jooksul toime puudub, suurendatakse annust 300 mg-ni.

Lahuseid manustatakse aeglaselt intravenoosselt ja intramuskulaarselt, 20-40 mg 4 korda päevas koos järkjärgulise üleminekuga suukaudsele manustamisele. Ravi kestus ei ole pikem kui 8 kuud. Pikaajaliste peavalude puhul migreeni puhul on ette nähtud neurogeense päritoluga krooniline valu sündroom, migreeni puhul 12,5-100 mg päevas.

Kasutusjuhend Amitriptyline Nycomed on sarnane. Enne kasutamist tutvuge kindlasti ravimi vastunäidustustega.

Üleannustamine

Närvisüsteemi ilmingud: kooma, stupor, suurenenud uimasus, ärevus, hallutsinatsioonid, ataksia, epileptiline sündroom, koreoatetoos, hüperrefleksia, düsartria, lihasjäikus, segasus, desorientatsioon, kontsentratsiooni halvenemine, psühhomotoorne agitatsioon.

Üleannustamise ilmingud ravimiga Amitriptyliin südame-veresoonkonna süsteemi poolt: intrakardiaalse juhtivuse, arütmia, tahhükardia, vererõhu languse, šoki, südamepuudulikkuse, harva - südame seiskumise rikkumine.

Samuti on täheldatud anuuriat, oliguuriat, suurenenud higistamist, hüpertermiat, oksendamist, õhupuudust, hingamisteede depressiooni, tsüanoosi. Võib-olla narkootikumide mürgistus.

Üleannustamise negatiivsete mõjude vältimiseks on hädavajalik maoloputus ja koliinesteraasi inhibiitorite manustamine, millel on täheldatud antikolinergilised ilmingud. See nõuab ka vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamist, vererõhu taset, südame-veresoonkonna süsteemi kontrolli, elustamist ja krambivastaseid meetmeid, kui see on vajalik. Sunnitud diurees, samuti hemodialüüs, ei ole osutunud efektiivseks Amitriptyliini üleannustamise korral.

Koostoime

Hüpotensiivset toimet, hingamisteede depressiooni, närvisüsteemi depressiivset toimet täheldatakse kesknärvisüsteemi tööd pärssivate ravimite ühisel määramisel: üldanesteetikumid, bensodiasepiinid, barbituraadid, antidepressandid ja teised. Ravim suurendab antikolinergiliste toimete tõsidust amantadiini, antihistamiinide, biperidiini, atropiini, parkinsonismivastaste ravimite, fenotiasiini kasutamisel. Ravim suurendab indadiooni, kumariini derivaatide, kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust. Alfa-blokaatorite, fenütoiini efektiivsus väheneb. Fluvoksamiin, fluoksetiin suurendab ravimi kontsentratsiooni veres. Epilepsiahoogude tekkimise oht suureneb ning tsentraalne antikoliinergiline ja sedatiivne toime suureneb koos bensodiasepiinide, fenotiasiinide, holinoblokkerite kasutamisega. Metüüldopa, reserpiini, betanidiini, guanetidiini ja klonidiini samaaegne manustamine vähendab nende hüpotensiivse toime raskust. Kokaiini kasutamisel tekib arütmia. Deliirium tekib atsetaldehüüdi hüdraasi disulfiraami inhibiitorite kasutamisel. Amitriptüliin suurendab fenülefriini, norepinefriini, epinefriini, isoprenaliini südame-veresoonkonna süsteemi. Neuroleptikumide, m-holinoblokatorovi kasutamisel suureneb hüperpüreksia risk.

Müügitingimused

Retsept või mitte? Nr retseptiravimit ei müüda.

Ladustamistingimused

Kuivas pimedas kohas, mis ei ole lastele kättesaadav temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Enne ravi on vajalik vererõhu jälgimine. Parenteraalset amitriptüliini manustatakse ainult arsti järelevalve all haiglas. Ravi esimestel päevadel on vaja jälgida voodikohta. Nõuab etanooli vastuvõtmise täielikku tagasilükkamist. Ravi järsk keeldumine võib põhjustada "tühistamise" sündroomi Ravim annuses üle 150 mg päevas viib krambiläve vähenemiseni, mis on oluline kaaluda epilepsiahoogude tekkimisel eelsoodumusega patsientidel. Võib-olla hüpomaniaalse või maniakaalse seisundi kujunemine depressiivse faasi tsükliliste, afektiivsete häiretega inimestel. Vajadusel jätkatakse ravi pärast väikeste annuste manustamist pärast nende seisundite lõpetamist. Kilpnäärme hormoonravimeid ravivate patsientide ravimisel tuleb erilist tähelepanu pöörata türeotoksikoosiga patsientide raviks kardiotoksilise toime võimaliku ohu tõttu. Ravim võib tekitada eakatel paralüütilise soole obstruktsiooni arengut ning kroonilist kõhukinnisust. Enne kohaliku või üldanesteesia läbiviimist on kohustuslik hoiatada anestesioloogide poolt amitriptiliini võtmist. Pikaajaline ravi põhjustab kaariese arengut. Võimalik riboflaviini suurenemine. Amitriptyliin siseneb rinnapiima, väikelastel põhjustab uimasust. Ravim mõjutab sõidukite juhtimist.

Ravim on kirjeldatud Wikipedias.

Amitriptiliin ja alkohol

On rangelt keelatud segada ravimit alkoholiga.

Amitriptyliin

Toote nimi: Amitriptyliin (Amitriptylinum)

Näidustused:
Rakenda rangelt arsti retsepti alusel.
Mis tahes etioloogia depressioon. Eriti efektiivne ärevus - depressiivsed seisundid, sedatiivse toime raskuse tõttu. See ei põhjusta produktiivsete sümptomite ägenemist (delusioone, hallutsinatsioone), erinevalt stimuleeriva toimega antidepressantidest.
Segatud emotsionaalsed ja käitumuslikud häired, fobilised häired.
Laste enurees (välja arvatud hüpotoonilise põie lapsed).
Psühhogeenne anoreksia, bulimne neuroos.
Kroonilise neurogeensuse valu migreeni ennetamiseks.

Farmakoloogiline toime:
Amitriptüliin on monitsamiinide neuronite omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite rühma kuuluv tritsükliline antidepressant. Sellel on tugev tamisanaleptiline ja sedatiivne toime.

Farmakodünaamika
Amitripüliini antidepressantide toime mehhanism on seotud katehhoolamiinide (noradrenaliini, dopamiini) ja serotoniini vastupidise neuronaalse püüdmise inhibeerimisega kesknärvisüsteemis. Amitriptüliin on muskariini koliinergiliste retseptorite antagonist kesknärvisüsteemis ja perifeerias, omab perifeerset antihistamiini (H1) ja antiadrenergilisi omadusi. See põhjustab ka neuralgiat (tsentraalset valuvaigistit), haavandivastast ja bakterivastast toimet ning on efektiivne vooderdamise ajal. Antidepressiivne toime tekib 2-4 nädala jooksul. Pärast taotluse algust.

Farmakokineetika
Amitripüliini biosaadavus koos erinevate manustamisviisidega on 30-60%, selle aktiivne metaboliit nortriptüliin on 46-70%. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg (Tmax) pärast allaneelamist 2,0, 7,7 tundi Jaotusruumala on 5-10 l / kg. Amitriptiliini efektiivne terapeutiline kontsentratsioon veres - 50-250 ng / ml nortriptüliini (selle aktiivne metaboliit) puhul 50-150 ng / ml. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Сmax) on 0,04-0,16 µg / ml. Läbib histohematogeensete barjääride, sealhulgas vere-aju barjääri (kaasa arvatud nortriptüliin) kaudu. Amitriptiliini kontsentratsioon kudedes on kõrgem kui plasmas. Suhtlemine plasmavalkudega 92-96%. See metaboliseerub maksas (demetüleerimise, hüdroksüülimise teel) aktiivsete metaboliitide - nortriptüliini, 10-hüdroksü-amitriptüliini ja inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Amitriptilliini poolväärtusaeg on 10... 28 tundi ja nortriptüliini puhul 16... 80 tundi. Eraldatud neerude kaudu - 80%, osaliselt sapiga. Täielik eemaldamine 7-14 päeva jooksul. Amitripülliin läbib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima sarnase kontsentratsiooniga plasmas.

Amitriptyliini annus ja manustamine:
Määra sees (söögi ajal või pärast seda).

Algannus suukaudseks manustamiseks on 50-75 mg (25 mg 2-3 annusena), seejärel suurendatakse järk-järgult annust 25-50 mg võrra, et saavutada soovitud antidepressant. Optimaalne päevane terapeutiline annus on 150-200 mg (suurim osa annusest võetakse öösel). Raskete depressioonide korral, mis on resistentsed ravile, suurendatakse annust kuni 300 mg-ni maksimaalse talutava annuseni. Sellistel juhtudel on soovitatav alustada ravi intramuskulaarse või intravenoosse manustamisega, rakendades samal ajal suuremaid algannuseid, kiirendades somaatilise seisundi kontrolli all olevate annuste kogunemist.

Pärast stabiilse antidepressandi toime saavutamist vähenevad annused 2-4 nädala pärast järk-järgult ja aeglaselt. Madalamate annuste korral depressiooni sümptomite korral peate pöörduma tagasi eelmise annuseni.

Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 nädala jooksul pärast ravi, ei ole edasine ravi sobiv.

Kerge häirega eakatel patsientidel on ambulatoorse ravi korral annused 25-50-100 mg (max) jagatud annustena või 1 kord ööpäevas öösel. Migreeni ärahoidmiseks on neurogeenset kroonilist valu (kaasa arvatud pikaajaline peavalu) 12,5-25 mg / päevas. Kasutamine koos teiste ravimitega Amitriptyliin võimendab kesknärvisüsteemi depressiooni järgmiste ravimitega: antipsühhootikumid, rahustid ja uinuvahendid, krambivastased ained, kesk- ja narkootilised analgeetikumid, narkootikumid anesteesiaks ja alkohol.

Määrake intramuskulaarselt või intravenoosselt. Raskete depressioonide korral, mis on resistentsed ravile: intramuskulaarselt või intravenoosselt (süstitakse aeglaselt!) Manustatakse annuses 10-20-30 mg kuni 4 korda päevas, annust tuleb järk-järgult suurendada, suurim ööpäevane annus 150 mg; 1-2 nädala pärast lülituvad nad aine allaneelamisele. Vanemad kui 12-aastased ja vanemad inimesed saavad väiksemaid annuseid ja suurendavad neid aeglasemalt.

Amitriptilliini ja / või neuroleptikumide ja / või antikolinergiliste ravimite jagamisel võib tekkida palavikureaktsioon, paralüütiline soole obstruktsioon. Amitripülliin võimendab katehhoolamiinide hüpertensiivset toimet, kuid pärsib norepinefriini vabanemist mõjutavate ravimite toimet.

Amitripülliin võib vähendada sümpatolüütikumide (oktadiin, guanetidiin ja sarnase toimemehhanismiga tooted) antihüpertensiivset toimet.

Samaaegse amitripüliini ja tsimetidiini kasutamisega on võimalik amitripüliini plasmakontsentratsiooni suurenemine.

Amitriptiliini samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega võib olla surmav. MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vaheline ravi peab olema vähemalt 14 päeva!

Amitriptiliini vastunäidustused:
• Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
• Müokardiinfarkti äge ja taastumise periood
• kahjustatud südame lihaste juhtivus
• Raske arteriaalne hüpertensioon
• maksa ja neerude ägedad haigused, millel on raske düsfunktsioon
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis
• Eesnäärme hüpertroofia
• põie atoon
• Pyloriline stenoos, paralüütiline soolestiku ummistus
• samaaegne ravi MAO inhibiitoritega (vt Kasutamine);
• Rasedus, imetamine
• Lapse vanus kuni 6 aastat
• suurenenud tundlikkus amitriptiliini suhtes
Amitriptyline tuleks kasutada ettevaatlikult patsientidel, kes põevad alkogo-ism, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivse psühhoosi (MDP) ja epilepsia (vt. Erijuhtnöörid), pärssimisega luuüdi vereloomet, kilpnäärme ületalitlust, angiini ja südamepuudulikkuse nurga glaukoom, silma hüpertoonia skisofreenia (kuigi selle vastuvõtmisega ei kaasne tavaliselt produktiivsete sümptomite süvenemist).

Üleannustamine
Unisus, desorientatsioon, segasus, laienenud õpilased, suurenenud kehatemperatuur, õhupuudus, düsartria, agitatsioon, hallutsinatsioonid, krambid, lihasjäikus, supor, kooma, oksendamine, arütmia, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkus, hingamisdepressioon.
Abimeetmed: ravi amitriptilliiniga, maoloputus, vedeliku infusioon, sümptomaatiline ravi, vererõhu ja vee-elektrolüütide tasakaalu säilitamine. Näidatud on 5 päeva kardiovaskulaarse aktiivsuse (EKG) jälgimine, sest ägenemine võib toimuda 48 tunni pärast ja hiljem. Hemodialüüs ja sunnitud diurees ei ole väga tõhusad.

Kasutamine koos teiste ravimitega
Amitriptyliin suurendab järgmiste ravimite kesknärvisüsteemi pärssivat toimet: antipsühhootikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, valuvaigistid, anesteetikumid, alkohol; teiste antidepressantidega suhtlemisel sünergia. Amitriptilliini ja / või neuroleptikumide ja / või antikolinergiliste ravimite jagamisel võib tekkida palavikureaktsioon, paralüütiline soole obstruktsioon. Amitripülliin võimendab katehhoolamiinide ja teiste adrenostimulantide hüpertensiivset toimet, mis suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski, kuid pärsib norepinefriini vabanemist mõjutavate ravimite toimet. Amitripülliin võib vähendada guanetidiini ja sarnase toimemehhanismiga toodete antihüpertensiivset toimet ning nõrgendada ka antikonvulsantide toimet. Samaaegse amitriptyliini ja antikoagulantide - kumariini või indandiooni derivaatide - kasutamisega on võimalik hilisemate antikoagulantide aktiivsuse suurenemine. Samaaegse amitripüliini ja tsimetidiini manustamisega on võimalik suurendada amitriptiliini plasmakontsentratsiooni koos võimaliku toksilise toime arenguga. Maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) vähendavad amitriptüliini plasmakontsentratsioone. Amitriptyliin suurendab parkinsonismivastaste ravimite ja teiste ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimite toimet. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi. Amitriptiliini ja disulfiraami ning teiste atsetaldehüüdi dehüdrogenaasi inhibiitorite kombineeritud kasutamine võib põhjustada deliiriumi. Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad suurendada amitripüliini biosaadavust; pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib halvendada glükokortikosteroidide põhjustatud depressiooni; kombineeritud kasutamine koos ravimitega türeotoksikoosi raviks suurendab agranulotsütoosi riski. Amitriptiliini samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega võib olla surmav. MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vaheline ravi peab olema vähemalt 14 päeva!

Erijuhised
Amitripülliin annustes, mis ületavad 150 mg / päevas, vähendab krambiaktiivsuse künnist, mistõttu tuleb arvesse võtta krampide tekkimise võimalust patsientidel, kellel on vanuses või vigastuses kalduvus sellesse kategooriasse ja sellesse kategooriasse. Hoolitseda amitriptilliiniga eakatel patsientidel tuleb hoolikalt jälgida ja minimaalsete annuste kasutamisel järk-järgult suurendada neid, et vältida kahjulike häirete, hüpomaania ja teiste tüsistuste teket. MDP depressiivse faasiga patsiendid võivad siseneda maniakaalsesse etappi. Amitriptyliini kasutamise ajal on keelatud sõidukite juhtimine, masinate ja muude suurte tähelepanu vajavate tööde hooldus ning alkohol.

Amitriptiliini kõrvaltoimed:
Peamiselt seostatakse toote antikolinergilise toimega: majutuse parees. Hägus nägemine, silmasisese rõhu suurenemine, suukuivus, kõhukinnisus, soole obstruktsioon, uriinipeetus, kehatemperatuuri tõus. Kõik need nähtused kaovad tavaliselt pärast toote kohandamist või annuste vähendamist.
Kesknärvisüsteemi osa: peavalu, ataksia, kõrge väsimus, nõrkus, ärrituvus, pearinglus, tinnitus, uimasus või unetus, halvenenud kontsentratsioon, luupainajad, düsartria, segasus, hallutsinatsioonid, motivatsioon, desorientatsioon, treemor, paresteesia, perifeerne neuropaatia, muutused EEG-s. Harvad ekstrapüramidaalsed häired, krambid, ärevus. Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, arütmia, juhtivushäired, vererõhu lability, QRS-kompleksi laienemine EKG-le (intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine), südamepuudulikkuse sümptomid, minestus. Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, anoreksia, stomatiit, maitsehäired, keele tumenemine, epigastraalne ebamugavustunne, gastralgia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, mitte sageli kolestaatiline ikterus, kõhulahtisus. Endokriinsüsteemi osa: meeste ja naiste piimanäärmete suuruse suurenemine, galaktorröa, muutus antidiureetilise hormooni (ADH) sekretsioonis, libiido muutus, tugevus. Harva hüpo- või hüperglükeemia, glükosuuria, halvenenud glükoositaluvus, munandite turse. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, valgustundlikkus, angioödeem, urtikaaria. Teised: agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpura ja muud verevarustused, juuste väljalangemine, lümfisõlmede paistetus, kehakaalu tõus pikaajalise kasutamisega, higistamine, pollakiuria. Pikaajalise ravi korral, eriti suurtes annustes, ravi järsku lõpetamisega on võimalik ärajäämise sündroomi kujunemine: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärrituvus, unehäired erksate, ebatavaliste unistustega, suur erutus.

Vormivorm:
Võimalikud on järgmised vabastamisvormid:
Pakend - 50 tabletti, millest igaüks sisaldab 25 mg toimeainet.
Pakendis on 20, 50 ja 100 kaetud tabletti.
2 ml ampullides värvitu klaasist. 5 ampulli pakendatakse PVC-st moodustatud konteinerisse. Kartongkarpi paigutatakse 2 vormitud mahutit (10 ampulli) koos kasutusjuhendiga.
Süstelahus 10 mg / ml ampullides 2 ml, 5 või 10 ampulli papppakendis; 5 ampulli mullpakendi pakendis, 1 või 2 blisterpakendit papppakendis koos kasutusjuhendiga.

Lahuse kirjeldus:
Läbipaistev värvitu, mis ei sisalda mehaanilisi lisandeid, võib olla veidi värvitud.

Sünonüümid:
Teperin, Triptizol, Adepril, Adepril, Adepr, Amitriptyliin Lechiva, Amitriptyliin-Akos Amitriptüliin-Slovakofarma

Ladustamistingimused:
Temperatuuril 10 ° C kuni 25 ° C kuivas, pimedas kohas ja lastele kättesaamatus kohas.

Kehtivusaeg - 2-3 aastat (sõltuvalt tootmisviisist ja tootjast). Ärge võtke pärast pakendil märgitud aegumistähtaja möödumist!

Apteekide müügitingimused - retsepti alusel.

Amitriptiliini koostis:
Kaetud tabletid sisaldavad 0,0283 g (28,3 mg) amitriptüliinvesinikkloriidi, mis vastab 0,025 g (25 mg) amitriptüliinile.

1 ml amitriptilliinvesinikkloriidi süstelahus 10 mg (amitriptyliini järgi)
Abiained: glükoos, naatriumkloriid, benzetooniumkloriid, süstevesi.

Rahvusvaheline nimetus: 5- (3-dimetüülaminopropülideen) -10,11-dihüdrodibensotsüklohepteen.

Valikuline:
Tootjad:
1. Farmaatsiaettevõte "MAGIC" Serta-Belgia.
2. SLOVAKOPHARMA.
3. ZENTIVA, AS, Tšehhi Vabariik

Tähelepanu!
Enne ravimi "Amitriptyline" kasutamist peate konsulteerima oma arstiga.
Juhend antakse ainult Amitriptyliini tutvustamiseks.